Die Wirkung ist eine sehr starke mit einem hohem Risiko zur schnellen psychischen und physischen Abhängigkeit. Das starke Suchtgefühl sowie die hiermit verbundenen starken Entzugerscheinungen (Schlaflosigkeit, Angstattacken, Schweißausbrüche, Schüttelfrost, Schmerzen, Krämpfe) lassen den Abhängigen all seine Bemühungen auf die Stoffbeschaffung konzentrieren, was zu einem Verfall der Persönlichkeit sowie häufig zu kriminellen Handlungen und Prostition wegen Geldmangels führt.
Der Süchtige muß die Heroindosis in sehr kurzen Zeitabständen ständig erhöhen, was nicht selten zu einer unbeabsichtigten tödlichen Überdosis führt. Darüber hinaus ist der illegal gekaufte Stoff häufig gefährlich verunreinigt. Auch beim Thema HIV-Infizierung (Aids) sind Heroinabhängige doppelt gefährdet, einmal durch den unbedachten Umgang mit Spritzen und außerdem in der Prostitution. Heroin ist natürlich illegal.

Heroin (di-acetyl-morphin) wird aus der Opiumrohmasse (Schlafmohnkapsel-Saft) durch chemische Umsetzung des Morphins gewonnen. Neben Morphin enthält die Schlafmohnkapsel weitere Stoffe, die zum Teil eine ähnliche Wirkung haben. Traditionell wurde in den Ländern, in denen Schlafmohn angebaut wird, auch die Rohmasse selbst geraucht. Heroin wird in verschiedenen Formen verwendet und hergestellt:
Heroin Nr.1 ist eine weiße oder braune pulvrige Substanz, die eigentliche Morphin-Base, die aus Rohopium gewonnen wird.
Heroin Nr. 2 ist ein graues bis weißes Pulver, das aus Morphin-Base unter Zusatz von anderen Stoffen (beispielsweise Essigsäureanhydrid) hergestellt wird.
Heroin Nr.3 ist grau-braunes, körnig und krümeliges Granulat in Salzform (Hydrochlorid)
Heroin Nr. 4 ist ebenfalls ein Heroinhydrochlorid, ein weißes, sehr gut wasserlösliches Pulver. Es ist hochkonzentriert, wird dann aber "gestreckt", also beispielsweise mit Ascorbinsäure oder Michzucker versetzt, um die Gewinnspanne beim Verkauf zu erhöhen.
Die Firma Merck verkaufte Morphium ab 1828 als Medikament mit dem Namen "Merck's Morphine". Etwa 50 Jahre später gelang der Nachweis, daß Morphium süchtig macht. Wissenschaft und Industrie machten sich auf die Suche nach einer ebenso wirksamen Substanz, die nicht süchtig machte. Ergebnis dieser Suche war 1874 das Heroin. Die Firma Bayer brachte es unter dem Namen Heroin auf den Markt. Heroin ist übrigens auf das griechische Wort "Held" zurückzuführen. Es wurde in größerem Maßstab hergestellt, indem Morphin mit Essigsäureanhydrid gekocht wurde. Zuerst setzte man Heroin ein, um die Morphin-Abhängigkeit zu bekämpfen, aber auch als Hustenmittel. Erst 1904 erkannte man, daß Heroin noch stärker abhängig macht als Morphium, es dauerte aber noch bis 1921, bis die damalige Regierung Heroin zum verschreibungspflichtigen Betäubungsmittel erklärte.
Heroin ist die zur Zeit noch die in der Drogenszene am meisten konsumierte Droge, verliert jedoch gegenüber dem Kokain an Boden. Neuerdings ist die Kombination zwischen Heroin und Kokain (unter den Namen: Speedballs oder Cocktail) im Vordringen. Diese Kombination hat besondere Bedeutung, weil diese sehr aggressivitätssteigernd ist, mithin vermutlich auch an der zunehmenden Gewaltbereitschaft innerhalb der "Scene" mitbeteiligt ist.
Einnahme: Injektion in die Venen (bevorzugt, weil die größte Wirksamkeit),dann geraucht, selten gesnieft oder geschluckt (geringe Wirkung)
Wirkung: Opiate haben schmerzstillende und euphorisierende Wirkung. Die stärkste Euphorie erzeugt Heroin. Sämtliche negativen Empfindungen wie Schmerz, Leeregefühle, Sorgen, Unwillen, Angst werden schon kurz nach der Einnahme zugedeckt, hinzu kommt ein momentan spürbares Hoch- und Glücksgefühl ("Flash"). Die euphorisierende Wirkung, d.h. das Glücksgefühl, nimmt schon nach relativ kurzer Zeit des Gebrauchs ab, ab hier ist nur noch das körperliche Verlangen Motor der Sucht
Risiken: Schon ein kurzzeitiger, regelmäßiger Konsum kann psychische und körperliche Abhängigkeit erzeugen, es treten Entzugserscheinungen auf, wenn kein Stoff zugeführt wird. Akute Gefahren sind Bewußtlosigkeit und dabei Erstickungsgefahr durch Erbrochenes, Atemlähmung mit Todesfolge bei Überdosierung oder giftigen Beimengungen. Besondere Risiken sind Infektionen (Geschwüre, Hepatitis, Aids) durch unsterile Spritzen, Leberschäden, Magen- und Darmstörungen. Inzwischen ist es so, daß ein Großteil(um 80 %) der Abhängigen an der Hepatitis "C" leidet, einer Leberentzündung, die nach einigen Jahren (bis 20) in eine Cirrhose oder Leberkrebs übergeht. Weitere Gefahren kommen durch Beschaffungskriminalität und Prostitution hinzu.

Morphin wirkt auf den Neurotransmitter-Haushalt. Neurotransmitter sind "Botenstoffe" im menschlichen Körper, die Signale von einem Nervenende zum anderen übertragen oder senden. Empfänger dieser Signale sind die sogenannten Rezeptoren an den Nervenenden.
Heroin gleicht in der Wirkung dem des Morphins, ist aber fünf bis zehn Mal stärker. Dafür wirkt Heroin nur für eine bis vier Stunden, Morphin dagegen bis zu sechs. Gespritztes Heroin wirkt viel schneller als beim Rauchen oder Sniefen. Beim Spritzen geht der Wirkstoff über das Blut rasch ins Gehirn, der "Fixer" erlebt einen plötzlichen "flash" oder "kick" und fühlt sich total euphorisch. Danach kommt es zu einem allgemeinen Wohlbefinden, man ist gleichgültig gegenüber äußeren Dingen, losgelöst, der Schmerz wird gelindert, man fühlt sich beruhigt und hat ein gesteigertes Selbstbewußtsein, Ängstlichkeit und Anspannung verschwinden. Gelegentlich kann es aber auch zu Angst kommen. Körperlich sorgt Heroin dafür, daß die Pupillen klein bleiben und das Atem- und Hustenzentrum gehemmt wird. Besonders letzteres kann zu einen Atemstillstand führen, wenn die Dosis zu hoch ist. Heroin hat ein sehr hohes Suchtpotential, es macht rasch abhängig und sorgt für quälende Entzugserscheinungen. Die Toleranz erhöht sich schnell, das heißt, die Dosis muß erhöht werden, um die gewünschte Wirkung zu bekommen. Irgendwann geht es für den Süchtigen nur noch darum, den Entzug zu verhindern, die eigentliche positive Wirkung wie Kick und High stellen sich gar nicht mehr ein.
Da Heroin schnell psychisch und körperlich abhängig macht, sind die langfristigen Wirkungen und Folgen erheblich. Die Persönlichkeit verändert sich, wie bei fast allen psychotropen Substanzen. Der Süchtige ist reizbar und aggressiv. Das Leben dreht sich um die Droge und wie sie zu beschaffen ist. Der Süchtige wird kriminell, um Geld zu beschaffen, vor allem Frauen prostituieren sich, die Menschen verwahrlosen und verelenden, der Süchtige hat Selbstmordgedanken, weil alles ausweglos erscheint, manchmal kommt es sogar zum Selbstmord durch den "goldenen Schuß".
Körperlich hat Heroin bleibende Gehirnschäden zur Folge, es kommt zu Magen- und Darmstörungen, Leberschäden, kaputtem Gebiß und Kiefer. Der Körper verfällt nach und nach. Bei zu starker Dosis kann es zu Atem- und Herzlähmung kommen und damit zum Tod. In der Schwangerschaft genommen, beeinträchtigt Heroin das Kind schwer, oft müssen solche Kinder nach der Geburt erst einmal "entzogen" werden. Die Infektionsgefahr durch unsaubere Spritzen ist hoch, es drohen Aids, Gelbsucht und andere Hepatitis Erkrankungen. Das führt dazu, daß Heroin neuerdings häufiger geraucht und inhaliert wird. Es ist allerdings ein Irrtum zu glauben, daß dies nicht oder weniger abhängig macht. Reine Heroinabhängigkeit dürfte mittlerweile selten sein. Die meisten Abhängigen nehmen mehr oder minder wahllos alles durcheinander, besonders Alkohol, Medikamente wie Benzodiazepine oder Kokain. Diese Mehrfachabhängigkeit nennt man "Politoxikomanie".
Wer heroinabhängig oder mehrfachabhängig ist, braucht professionelle Hilfe. Er/Sie ist krank und wird den Ausstieg alleine nicht schaffen. In vielen Orten stehen spezielle Jugend- und Drogenberatungsstellen als Anlaufstellen zur Verfügung, vor allem in Großstädten gibt es Hilfen wie "Therapie sofort". Der erste Schritt gegen die Sucht ist die Entgiftung und der Entzug. Es gibt einen kalten Entzug (ohne Medikamente) oder einen warmen Entzug (mit Medikamenten, um die meist starken Entzugserscheinungen zu lindern), manchmal wird auch Akupunktur eingesetzt. Die Entgiftung alleine reicht aber nicht aus, um "clean" zu bleiben und ohne Droge zu leben, da der Suchtdruck und die psychische Abhängigkeit bei Heroin hoch sind. Deshalb sollte sich eine Therapie anschließen. Meist ist diese stationär, das heißt der Betroffene wird stationär in einer Fachklinik behandelt. Ambulante Therapie ist bei illegalgen Drogen seltener.
Als weiteres Angebot entstanden vor einigen Jahren die Methadon-Programme: Das heißt, bestimmte Süchtige bekommen als Ersatz für Heroin legal den Wirkstoff Methadon. Wichtig dabei ist allerdings, daß es nicht ausreicht, nur eine Droge durch eine andere zu ersetzen (auch Methadon macht süchtig). Darüber hinaus müssen Hilfen angeboten werden, die es dem Abhängigen ermöglichen, irgendwann ganz auf Drogen zu verzichten.

Die Geschichte des Konsums von betäubenden oder euphorisierenden, natürlichen Opiaten (Heroin wird halbsynthetisch hergestellt und ist deswegen ein Opioid) reicht bis ca. 3000 v. Chr. in das alte Ägypten zurück und führt bis in die Neuzeit zu den Opiumhöhlen von China. Auf die schmerzstillende, beruhigende, manchmal aber auch anregende Wirkung von natürlichen Opioiden wurden Pharmazeuten und Chemiker bereits Anfang/Mitte des 19. Jahrhunderts aufmerksam und versuchten, ein synthetisches Äquivalent zu dem Naturstoffextrakt Opium zu finden und ein Heilmittel zu entwickeln, das schnell herzustellen war und entsprechend auch vermarktet werden konnte.

Heroin-Medikamentenflasche von Bayer
Der englische Chemiker Charles Robert Alder Wright entwickelte 1873 ein Verfahren zur Synthetisierung Diacetylmorphins, eines Syntheseprodukts aus Morphin und Essigsäureanhydrid. Am 26. Juni 1896 griff die Aktiengesellschaft Farbenfabriken (heute Bayer) das Verfahren auf und ließ es unter der Bezeichnung Heroin und der Patentnummer 31650 F 2456 schützen. Wenig später gelang am 21. August 1897 nach dem gleichen Verfahren dem bei Bayer beschäftigten Chemiker Felix Hoffmann ebenso die Synthetisierung Diacetylmorphins. Daraufhin startete ab 1898 der Bayer-Konzern die Produktion von Diacetylmorphin.
Heroin wurde in einer massiven Werbekampagne in 12 Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es fand auch Anwendung bei etwa 40 weiteren Indikationen, wie Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung, als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums. Als Nebenwirkungen wurden lediglich Verstopfung und leichte sexuelle Lustlosigkeit beschrieben, weshalb das Opioid von der Ärzteschaft sowie von den Patienten zunächst überaus positiv aufgenommen wurde. 1904 wurde erkannt, dass Heroin, genau wie Morphin, zur schnellen Gewöhnung und Abhängigkeit führt. Zwar warnten einige Ärzte, dass es das gleiche Abhängigkeitspotenzial wie Morphin besitze, diese blieben jedoch in der Minderheit. Das lag einerseits an der aggressiven Vermarktung, andererseits daran, dass die orale Darreichungsform zu einer sehr viel langsameren und geringer dosierten Aufnahme des Stoffes führte, wodurch starke Rauschzustände und Abhängigkeit in der Regel ausblieben. Außerdem gab es damals noch keine Stigmatisierung Opioidabhängiger. Diese entwickelte sich jedoch langsam im ausgehenden 19. sowie dem beginnenden 20. Jahrhundert speziell in puritanischen Kreisen in den USA.
Zur stigmatisierten Droge entwickelte sich Heroin ab ca. 1910 vor allem in den USA, wo die Morphin- und Opiumsucht oftmals vorkam. Als bekannt wurde, dass gerauchtes oder intravenös gespritztes Heroin eine stärkere Wirkung hatte, stiegen viele Abhängige auf die leicht erhältliche Substanz, die außerdem nebenwirkungsärmer als Morphin war (hinsichtlich Histaminreaktion), um. Die Zahl der Abhängigen stieg an. Der Hauptgrund für die Illegalisierung von Heroin ist jedoch bei der damaligen Stigmatisierung chinesischer Einwanderer zu finden, die häufig Opium rauchten und später auch Heroin konsumierten. Dadurch wurden diese Substanzen vermutlich mit den ohnehin unliebsamen Chinesen assoziiert, weswegen zuerst einzelne Bundesstaaten der USA verschiedene Gesetze zwecks Verbot einführten. Später, auf der ersten Opiumkonferenz 1912, wurde zum ersten Mal ein staatenübergreifendes Verbot diskutiert, welches ausschließlich politisch und nicht medizinisch motiviert war (Diamorphin gilt bis heute als eines der wirksamsten Opioide). 1931 gab Bayer dem politischen Druck nach, stellte die Produktion ein und entfernte Heroin damit aus seiner Produktpalette. Stattdessen konzentrierte sich die Firma auf ihre zweite, bahnbrechende Entdeckung: das Aspirin. In Deutschland wurde Heroin noch bis 1958 verkauft. Das Verbot erfolgte am 6. April 1971. Heroin, um das Jahr 1900 herum noch von der Firma Bayer als Medikament verkauft, gilt als die wirksamste, körperlich wie psychisch abhängig machende Droge, die aktuell bekannt ist. Heroin wird durch chemische Prozesse aus dem Rohopium des Schlafmohns gewonnen. Es handelt sich dann um weißes Pulver, das betäubend und euphorisierend wirkt.

Herstellung

Heroin wird halbsynthetisch hergestellt, Ausgangssubstanz ist dabei das Morphin. Gewonnen wird Morphin als Extraktion aus Rohopium, dem getrockneten Milchsaft des Schlafmohns (Papaver somniferum). Zur Herstellung von Heroin wird Morphin an den beiden Hydroxyl-Gruppen mittels Essigsäureanhydrid (=Acetanhydrid) oder Essigsäurechlorid acetyliert. Als Nebenprodukt kann monoacetyliertes Morphin entstehen (z. B. 6-MAM). Reines Heroin ist sowohl als Base als auch als Hydrochlorid-Salz ein farbloser kristalliner Feststoff.

Risiken

Bei einem regelmäßigen Konsum bestehen folgende Gefahren: Bewusstlosigkeit, Atemlähmung oder auch eine Herzschwäche, die zum Tode führt. Insbesondere gefährlich ist das Risiko einer Überdosis – bereits 5 mg können giftig wirken. Des Weiteren ist eine Infektion durch nicht-sterile Spritzen möglich.

Generell besteht das Risiko der sich schnell einstellenden Abhängigkeit. Alleine die Tatsache, dass Heroin nie gleich Heroin ist, macht auch bei regelmäßigem Konsum die Gefahr einer (tödlichen) Überdosis möglich.

Meist ist bei Heroinabhängigen eine soziale Verelendung mit starkem körperlichen Verfall zu beobachten. Gesundheitliche Schäden wie Zahnausfall, Leberschäden, Erkrankungen der Lunge oder Herzentzündungen sind weit verbreitet. Durch eventuell auftretende Hirnkrämpfe kann es zu äußerlichen Verletzungen jeglicher Art kommen, beispielsweise zu Knochenbrüchen in Folge von Stürzen.

Im Zusammenhang mit Heroinkonsum stehen häufig Beschaffungskriminalität oder Prostitution.

Heroin ist aufgrund der für einen Anteil der Konsumenten überwältigenden psychischen Wirkung eine Substanz mit vergleichsweise hohem Suchtpotenzial. Heroin zählt zu den Substanzen mit dem höchsten Suchtpotenzial überhaupt. Sicheres Symptom für eine physische Abhängigkeit sind die körperlichen Entzugserscheinungen, die je nach individueller Konstellation bereits nach 2 Wochen täglichen Konsums auftreten.
Die Konsumform bzw. -dosis korreliert sehr häufig mit dem Grad der körperlichen Abhängigkeit. Mit häufigerem Rauchen oder nasalen Konsum und damit steigender Toleranz wird diese Einnahmeform häufig unökonomisch, da bei beiden genannten Konsumformen im Schnitt ~2/3 des Wirkstoffes bei der Einnahme verloren gehen, ohne dass sie an ihren Wirkort – die Opioidrezeptoren – gelangt sind und Heroin am Schwarzmarkt gekauft extrem teuer ist. So sind Abhängige oft gezwungen, auf intravenöse, subkutane und intramuskuläre Injektion überzugehen, was durch die höhere Wirkstoffaufnahme auch die Toleranz noch weiter steigen lässt.
Oft versetzen Konsumenten ihren gesamten Besitz, um die Sucht zu finanzieren, was meist mit einem sozialen Abstieg verbunden ist. Die Süchtigen sind meistens nicht in der Lage ihrer Arbeit nachzugehen, werden obdachlos, auch weil sie es nicht mehr schaffen, ihren Verpflichtungen (Ämtergänge, etc.) nachzukommen oder weil das gesamte Bargeld in Drogen investiert wird.
Es gibt auch eine nicht bekannte Zahl von Heroinabhängigen (über die z. B. in der niedrigschwelligen Drogenhilfe immer wieder berichtet wird), die ihrer Arbeit geregelt nachgehen und ihrem Umfeld ihre Abhängigkeit verheimlichen können. Sie sind sozial integriert und fallen nicht als von illegalen Substanzen Abhängige auf. Dieses Phänomen ist auch von anderen Abhängigkeiten wie z. B. dem Alkoholismus bekannt, häufig erhalten diese Abhängigen Unterstützung aus ihrem Umfeld, das ihnen viele Aufgaben abnimmt und ihre Abhängigkeit vor der Umwelt geheimhält, meist ist die Ursache für diese Unterstützung die sogenannte Co-Abhängigkeit. Heroinsucht muss also nicht zwingend mit einem sozialen Abstieg einhergehen, stellt also keine Ausnahme unter den Abhängigkeiten dar.
Manche Studien deuten darauf hin, dass es erheblich mehr Einmal- bzw. Gelegenheitskonsumenten als psychisch oder zusätzlich körperlich Abhängige gibt.

Bereits nach kurzem Konsum kann man von einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit sprechen. Der Betroffene konsumiert dann etwa zwischen 0,5 und drei Gramm Heroin pro Tag. Diese sind gewöhnlich auf mindestens drei Injektionen verteilt, die bei einer Nichtgewöhnung tödlich wirken würden.

Anzeichen für eine Sucht sind herumliegende Spritzen oder Löffel mit Rußrückständen. Auf letzteren wird beispielsweise Heroin verflüssigt. Einstichstellen oder Vernarbungen an den Innenseiten der Arme oder Ellenbogen können ebenfalls auf eine Sucht hinweisen.

Die rasch sinkende Toleranz führt zu immer kürzeren Zeitabständen zwischen der Einnahme. Entzugserscheinungen sind unter anderem Zittern, Schwitzen und Frieren, starke Gliedschmerzen, Schlafstörungen oder Kreislaufzusammenbrüche. Meist wird der nächste Schuss dann nicht wegen des euphorischen Empfindens gesetzt, sondern um einen Normalzustand zu erreichen.

Der körperliche Entzug dauert meist fünf bis sieben Tage, nur sehr selten länger als zwei Wochen. Ein ärztlich Begleiteter Entzug ist mit Substitution sowie einer Suchttherapie möglich.

Metabolisierung
Die Hauptmetabolisierungsroute des Heroins ist:
Heroin 6-MAM Morphin
Heroin wird im Körper rasch, mit einer Plasmahalbwertszeit von 3 Minuten, zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) deacetyliert. Es gibt daneben noch den inaktiven Metaboliten 3-MAM. Beide werden weiter zu Morphin hydrolysiert (Halbwertszeit ca. 20 Minuten). Etwa 1–10 % des Morphins werden in den ebenfalls aktiven Metaboliten Morphin-6-Glucuronid umgewandelt, welcher eine deutlich höhere HWZ als Morphin selbst aufweist und deswegen bei Patienten mit schwachen Nieren bzw. gar Niereninsuffizienz bei langandauernder Schmerztherapie kumulieren kann. Weitere 55–75 % des Morphins werden zu inaktivem Morphin-3-Glucuronid metabolisiert. Es wird auch zu ca. 5 % zu Normorphin verstoffwechselt.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit ist abhängig von der Konsumform. Heroin ist deutlich stärker lipophil (fettlöslich) als Morphin und gelangt daher rasch ins Gehirn, was zu einer starken Anflutung an den Wirkrezeptoren führt; daher löst eine intravenöse Heroin-Injektion einen initialen „Kick“ (auch „Flash“ genannt) aus. Dieser Effekt ist bei allen anderen Konsumformen als der intravenösen Injektion aufgrund der langsameren Anflutung nach dem heutigen Stand der Wissenschaft zumindest stark abgeschwächt, wenn überhaupt vorhanden. Gründe dafür sind die langsamere Resorption, die vorzeitige Hydrolyse und der First-Pass-Effekt.
Pharmakodynamik
Bis vor kurzem nahm die Wissenschaft an, dass Heroin selbst nur als Prodrug wirkt: nach dieser Theorie bindet es sich nicht selbst an die Opioidrezeptoren, es sind vielmehr die aktiven Metaboliten, welche für die Wirkung verantwortlich sind. Neuere Studien kommen allerdings zu dem Ergebnis, dass Heroin unter bestimmten Bedingungen durchaus selbst an Opioid-Rezeptoren andockt.
Erwähnenswert ist die hohe intrinsische Aktivität von 6-MAM am µ-Opioidrezeptor, sie ist höher als die von Morphin und ist daher mitentscheidend für die starke Ausprägung des Rauschgefühls nach intravenöser Heroininjektion.
Die Dosen, die ein körperlich von Heroin Abhängiger zu sich nimmt, überschreiten nicht selten das 10- bis 30-fache der ursprünglich therapeutischen Dosis der Substanz. Wenn man den durchschnittlichen Reinheitsgrad von Schwarzmarktheroin mit berücksichtigt, der in Europa – von den Niederlanden abgesehen – für den Endkunden in der Regel zwischen 5 und 15 %, selten über 20 % (Stand 2006), beträgt, kommt ein durchschnittlicher langjähriger intravenöser Heroinkonsument mit einer Menge aus, die 100–200 mg der Reinsubstanz entspricht. Die Rechtsprechung in der Bundesrepublik Deutschland legte bei der Festlegung der nicht geringen Menge Heroin im Sinne von § 29a Betäubungsmittelgesetz zugrunde, dass eine Dosis von 50 mg bei einer nicht drogenabhängigen Person letal wirkt [4].
Die stärkere Wirkung des Heroins im Gegensatz zum Morphin mag sich dadurch erklären, dass das Heroin (und das primäre Stoffwechselprodukt Monoacetylmorphin) aufgrund der besseren Fettlöslichkeit die Blut-Hirn-Schranke leichter durchdringen kann als das Morphin. Die Wirkung von Heroin hält bei Konsumenten ohne Toleranz 6 Stunden bis oftmals über 24 Stunden an, wobei Nachwirkungen nach dem ersten Konsum manchmal mehrere Tage andauern können. Hingegen dauert die Wirkung von Heroin bei einem körperlich Abhängigen, wenn er eine für sich durchschnittlich hohe Dosis konsumiert, nicht länger als 6–8 Stunden, wonach die Entzugserscheinungen langsam wieder einsetzen. Opioide wie das Heroinsubstitut Methadon besitzen eine Halbwertszeit von bis zu 24 Stunden. Die Dosistoleranz von Opioiden steigt bei täglichem Konsum rapide an, deswegen steigern viele Abhängige die Dosis im Rahmen der Verfügbarkeit der Substanz ständig nach, da bei täglichem Konsum diejenige Menge, die am Vortag noch zum erwünschten Effekt geführt hat, auf das 1,5- bis 2-fache gesteigert werden muss, um einen vergleichbaren Effekt zu erzielen. Da jedoch die meisten Abhängigen durch die astronomischen Schwarzmarktpreise schnell ihre finanziellen Möglichkeiten ausgereizt haben, befinden sich die meisten von ihnen zumeist auf der Jagd nach Geld, um eine halbwegs gleichbleibende Dosierung zu erreichen („steady state“) und Entzugserscheinungen zu verhindern. Heroin kann nach oraler oder rektaler Verabreichung als 6-MAM im Blut nachgewiesen werden, Heroin selbst lässt sich im Blut nur wenige Stunden nachweisen. Metabolische Rückstände 1–4 Tage im Urin und mehrere Monate in den Haaren (hierzu siehe auch Toxikologie)
Toxikologie
In forensischen Erfassungstests, sogenannten Screening tests (Screening dt. Überprüfung), können die metabolischen Rückstände chemischer Substanzen verschiedenster Analgetika (beispielsweise Paracetamol), Barbiturate und Opiate wie Heroin toxikologisch im menschlichen Körper nachgewiesen werden. Hierfür wird in der klinischen Chemie bei Verdacht auf Intoxikation mit Medikamenten und Drogen das Screening aus Blutserum, Speichel, Sperma, Heparinplasma oder Urin verwendet.
Chemisch standardisiert können halbsynthetische Opiate wie Heroin jedoch nur über Urinausscheidungen nachgewiesen werden, da das Diacetyl-Morphin Heroin vom Organismus relativ schnell zu Morphin metabolisiert wird. Verfälscht werden kann der Urintest überdies durch opiatähnliche Substanzen gleicher Struktur oder Wirkung wie beispielsweise das Codein, welches in handelsüblichen Schmerzmitteln oder in Antitussiva (Hustensäften) vorkommt. Insofern muss ein positives toxikologisches Ergebnis nicht unbedingt auf einen Heroinmissbrauch schließen lassen. Der Urintest erfasst indes nur reine Opiate und Amphetamine; vollsynthetische Opiat-Substitute wie beispielsweise Methadon werden hierbei jedoch nicht erfasst.
Antidote und Opioidantagonisten
Bei einer opiat- bzw. heroinbedingten Intoxikation werden Opioidantagonisten eingesetzt. In Deutschland wird häufig Naloxon-Hydrochlorid verwendet, welches die Aufnahme des Opioids an den Opioidrezeptoren blockiert. Problematisch ist hier die weitaus kürzere Halbwertszeit gegenüber dem Opioid. Dieser Antagonist wirkt zu kurzzeitig (~1 h) und hebt außerdem die analgetische (schmerzstillende) Wirkung des Heroins auf, was sofort zu heftigsten Entzugssyndromen (Schweißausbrüche, Schmerzen und Krämpfen bis hin zum Kreislaufkollaps) führen kann, wenn der Patient eine auch nur kleine Toleranz gegenüber Opioiden hat. Opioidantagonisten dürfen aufgrund ihrer Nebenwirkungen nur unter ärztlicher Kontrolle verabreicht werden. Vorsicht gilt in besonderem Maße für Substituierte mit dem halbsynthetischen Opioid Buprenorphin (z. B. Subutex), welches eine höhere Rezeptoraffinität als Naloxon besitzt – alle derzeit am Markt verwendeten Opioidrezeptor-Vollagonisten haben eine signifikant niedrigere Affinität als Naloxon und werden daher vom Naloxon schnell verdrängt – hingegen lässt sich aus diesem Grund Buprenorphin nur mit äußerst hohen Dosen Naloxon antagonsieren. Es besitzt außerdem eine interindividuell stark variable HWZ bis zu 48 h, weshalb zusätzlich Naltrexon gegeben werden muss.
Wirkung
Heroin ist euphorisierend, schmerzlindernd und zugleich schlaffördernd. Es wirkt je nach Applikationsform mit einer Halbwertszeit von vier bis sechs Stunden und ist für die Organe des menschlichen Körpers nicht toxisch. Weitere Wirkungen auf den ungewöhnten Körper sind die emetische (gr. Emesis = Brechreiz) und atemdepressive Wirkung. Die Nebenwirkung der Obstipation unterliegt keiner Toleranzbildung – der Wirkstoff wurde um die Jahrhundertwende als Mittel gegen Durchfall eingesetzt. Bei einer Überdosierung ist hauptsächlich eine Atemdepression gefährlich, die, insbesondere wenn zusätzlich andere sedierende psychotrope Substanzen wie Alkohol, Benzodiazepine oder Barbiturate im Sinne einer Polytoxikomanie hinzukommen, zum Atemstillstand mit Todesfolge führen kann (der sogenannte „goldene Schuss“). Um die Wirkung im Falle einer Überdosierung aufzuheben, werden Opioidantagonisten (zum Beispiel Naloxon) eingesetzt.

Konsumformen

Intravenöser Konsum
Der intravenöse Konsum (umgangssprachlich „drücken“, „ballern“ oder „fixen“) ist wohl die bekannteste Konsumform. Da die zumeist in Europa erhältliche Heroinbase nicht in Wasser löslich ist, braucht man einen Hilfsstoff, um es in Lösung zu bringen. Das Heroin wird mit einer Säure (Ascorbinsäure, in Pulverform (Vitamin C) oder Zitronensaft) und Wasser gemischt. Zitronensaft ist besonders gefährlich, da hier Partikel in die Blutbahn gelangen bzw. weil es zu einer schwerwiegenden Infektion mit einem Pilz kommen kann. Die Säure bewirkt beim Aufkochen die für die intravenöse Injektion notwendige Bildung eines wasserlöslichen Heroinsalzes.
Bei intravenösem Konsum von Heroin steigt die körperliche Toleranz gegenüber dem Opioid am schnellsten. Die Infektionsgefahr ist bei subkutanem Gebrauch, also dem Spritzen unter die Haut, geringer. Durch häufige intravenöse Injektionen unter nicht sterilen Bedingungen, wie sie unter Schwarzmarktbedingungen vorherrschen, bilden sich oft Hämatome und Vernarbungen, die eine Thrombose (Venenverschluss) verursachen können. Allerdings kann auch der injizierende Konsum von reinem Heroin, wenn der Konsument unsauber arbeitet, wie jede andere Injektion auch, zu Abszessen führen. Zittern als Entzugserscheinung führt zu einer erhöhten Verletzungsgefahr bei der Selbstinjektion. Es besteht die Gefahr, die Vene zu verfehlen, und sich eine „Kammer“ unter die Haut zu spritzen („sich ein Ei schießen“)
Die Benutzung derselben Kanüle durch mehrere Personen oder das Aufteilen einer aufgekochten Zubereitung birgt das Risiko einer Infektion mit HIV/AIDS und sonstigen durch das Blut übertragbaren Krankheiten (z. B. Hepatitis B und besonders Hepatitis C). Durch die Strecksubstanzen in Schwarzmarktheroin (Strychnin und viele andere) kann es zu lebensbedrohlichen Vergiftungen kommen.

Intranasaler Konsum
Beim „Sniefen“ durch die Nase wird das Heroin zu feinem Pulver zermahlen. Ähnlich wie beim Kokain wird es anschließend mit einem gerollten Geldschein oder einem Strohhalm durch die Nase eingesogen bzw. eingeatmet, wodurch es direkt auf die Nasenschleimhaut gelangt. Dort geht es umgehend in die Blutbahn über und entfaltet seine Wirkung.
Wie auch beim Konsum von Kokain über die Nasenschleimhäute gibt es neben den vorhandenen Gefahren durch Überdosierung und Streckmittel weitere Gefahren. Wird Heroin über einen längeren Zeitraum direkt auf die Nasenschleimhaut aufgebracht, trocknen die Schleimhäute aus und können reißen. Die Folge ist eine Neigung zu Nasenbluten. Da die Nasenschleimhaut zu den Teilen des menschlichen Körpers gehört, die nach einer toxischen Schädigung nicht regenerierbar sind, können die Nasenscheidewände bei extremem Konsum über die Nase Löcher bekommen. Bei dem gemeinsamen Gebrauch von Ziehwerkzeugen kann es zu Krankheitsübertragungen kommen .

Inhalation
Gelegentlich haben unter Suchtdruck stehende Konsumenten zum Rauchen des Heroins kein "Blech" (Alufolie) zur Hand und es wird auf schadstoffbelastete Materialien, wie alten Blechdosen geraucht, bzw. inhaliert.
Das Rauchen des Heroins (Slangbegriffe: „Blowen“, „Chasing the Dragon“, „den Drachen jagen“, “einen Aufleger rauchen“, “eine Folie rauchen“, „ein Blech rauchen“ bzw. „chineesen“), ist eine Konsumform, bei der das Heroin auf einem Stück Alufolie verdampft wird. Dieser Dampf wird mithilfe eines Aluröhrchens inhaliert. Da sublimiertes Heroin bei Raumtemperatur sehr schnell wieder kondensiert, setzt sich in dem Inhalationsröhrchen schnell eine Schicht Heroin ab, die von den Konsumenten, wenn sie eine bestimmte Menge erreicht hat, dann gesammelt und konsumiert wird. Zwar ist das Inhalieren von Heroin bei oberflächlichem Inhalieren aufgrund des großen Anteil nicht in die Lunge gelangenden Heroins vergleichsweise ineffektiv, doch umgeht die Zuführung über die Lunge den sog. „first-pass“-Effekt, wodurch beim Inhalieren im Verhältnis zur Menge der Droge, die die Blutbahn erreicht, nach der Injektion der größte Anteil an Diamorphin die entsprechenden Rezeptoren erreicht. Der Vorteil des Inhalierens von Heroin ist die relativ gut kontrollierbare Dosierung. Aufgrund des sofortigen Wirkungseintritts wird eine drohende Überdosis bemerkt, bevor eine zu große Menge der Droge konsumiert wurde, was beim Injizieren oder „sniefen“ nicht möglich ist. Bei den letzteren Kosumformen wird jeweils eine bestimmte Menge der Droge zugeführt und befindet sich dann im Körper. Die Wirkung erreicht ihren Höhepunkt also erst, nachdem der Konsument sich die volle Menge zugeführt hat, so dass er keine Chance hat, diese zu korrigieren.
Seit einigen Jahren wird in der Forschung eine bestimmte Form der Enzephalitis mit der Inhalation von Heroin in Verbindung gebracht. Das Erhitzen des Heroins scheint dabei entweder einen Streckstoff oder eine andere Substanz im Heroin in eine für das Gehirn schädliche Form umzuwandeln. Die Folge sind Zersetzungsprozesse im Gehirn, die nach Sprachverlust, Koordinations- und Gleichgewichtsstörungen zu lebensbedrohlichen und irreversiblen Schädigungen des Gehirns führen können. Das Zustandekommen und die Ursachen dieser Erkrankung und inwiefern sie mit dem Heroin zusammenhängt, sind jedoch noch nicht eindeutig geklärt, so dass man bisher nur von einem Verdacht sprechen kann. Fälle dieser Erkrankungen wurden in der englischsprachigen Fachliteratur aus Kanada und England gemeldet.
Gerauchtes Heroin kann zu erhöhtem Speichelfluss führen, der bei fortgesetztem Schlucken zu Übelkeit und Erbrechen führen kann; wird es dabei zu heiß verbrannt, kann es zu Übelkeit und Erbrechen führen. Die Gefahr einer Überdosis ist auch bei gerauchtem Heroin gegeben, da der zentralnervöse Atemantrieb vermindert wird und es so zu einem Atemstillstand kommen kann. Bestandteile des Heroinrauchs können in der Luftröhre auskristallisieren und diese teilweise oder ganz verschließen.
Mischkonsum
Der Konsum mehrerer Drogen gleichzeitig kann zu Wechselwirkungen führen, welche die Wirkung von Heroin verstärken. Es gibt sehr wenige Überdosierungen von Heroinabhängigen, die letal ausgehen, wenn nur Heroin allein genommen wurde. Wenn allerdings Mischkonsum mit anderen sedierenden Substanzen wie Alkohol oder Benzodiazepinen wie z. B. Flunitrazepam oder Diazepam betrieben wird, steigt die Gefahr einer lebensgefährlichen Überdosis rapide an.
Eine Mischung aus Heroin und Kokain wird umgangssprachlich „Cocktail“ oder „Speedball“ genannt. Hierbei ist die Wirkung der beiden Drogen entgegengesetzt, was vor allem für das Kreislaufsystem eine gefährliche Belastung darstellt. Die Gefahr einer Überdosierung ist dabei besonders hoch.
Werden mit Heroin auch Benzodiazepine eingenommen, besteht die Gefahr eines Atemstillstandes. Beide Stoffe wirken atemdepressiv, rufen also eine verminderte Aktivität der Atemmuskulatur hervor. Heroin kann über eine zerebrale Vaskulitis – vorwiegend in Zusammenhang mit Alkoholaufnahme – auch zu Blutungen im Gehirn führen.

Besonders, wenn Heroin mit anderen Drogen wie Alkohol, Beruhigungs- oder Aufputschmitteln zusammen konsumiert wird, besteht das Risiko des Atemstillstandes.
Häufige Todesursache ist Atemstillstand durch Überdosierung, laut Angaben des deutschen Bundesministeriums für Gesundheit in 85 % der Todesfälle durch unbeabsichtigte, 12 % durch Überdosierung in suizidaler Absicht, wobei fast alle Überdosierungen auf einer Kombination mit anderen Suchtmitteln wie Benzodiazepine und/oder Alkohol zustande kommen. Heroin taucht auf dem illegalen Markt in Konzentrationen von etwa 5 bis 20 % Base auf. Dosisschwankungen stellen eine gewisse Gefahr dar, die jedoch für Heroin als einzigen Faktor oftmals übertrieben dargestellt wird. Auch kommt es gelegentlich zu Todesfällen, wenn nach längerer Abstinenz nach einem Entzug die gleiche Dosis gespritzt wird, die vor dem Entzug konsumiert wurde. Eine größere Gefahr für Überdosierung besteht darüber hinaus bei sogenanntem Heroin No.4, welches auch „Thai-H“ genannt wird, das teilweise eine Konzentration von bis zu 80 % enthält und gleichzeitig fett- und wasserlöslich ist, da es, wie sonst am europäischen Schwarzmarkt eher unüblich, nicht als wasserunlösliche Base, sondern in der Form des Hydrochlorid-Salzes vorliegt. Diese Substanz ist in Pulverform aufgrund ihres Reinheitsgrades nicht immer grau-bräunlich, manchmal sogar schneeweiß. Auf dem illegalen Markt gehandelt, kann es durch Verwechslung mit gewöhnlichem 5–20 % Straßenheroin zu unfreiwilligen Überdosierungen selbst bei Abhängigen führen.
Sehr gefährlich ist der Konsum zusammen mit anderen sedativ wirkenden Drogen, wie Benzodiazepinen (Valium, Rohypnol), Barbituraten und Alkohol. Alkohol verstärkt die Wirkung beruhigender Medikamente überproportional. Wird nach kombiniertem Konsum dieser Substanzen Heroin konsumiert (oder umgekehrt), so hat das oft tödliche Folgen. Die meisten vermeintlichen Herointoten sterben wegen der Potenzierung dieser Substanzen.
Die in den meisten Staaten illegale Substanz wird häufig von den Händlern mit anderen Substanzen vermischt, um den Gewinn zu steigern. Nach Untersuchungen des deutschen Bundeskriminalamtes fanden sich im Jahre 2003 in 3858 Proben Koffein (99,4 %), Paracetamol (94 %) und Griseofulvin (4,6 %). Von den Zusätzen waren Lactose (3,6 %), Mannit (2,3 %) und Saccharose (1,3 %) am häufigsten enthalten. Zudem treten schlichte Verunreinigungen, manchmal sogar durch Straßendreck auf, die bei einer Injektion extrem gesundheitsschädlich sind. Dabei können solche Verunreinigungen zu schweren Infektionen des Blutkreislaufes führen, weil Bakterien direkt in die Vene gespritzt werden. Außerdem können durch ungelöste Partikel Thromben entstehen, die sich oft in der Lunge festsetzen, jedoch jederzeit weitergespült werden können, um möglicherweise sogar eine lebensgefährliche Embolie zu verursachen. In Einzelfällen taucht auch mit z. T. tödlichen Giftstoffen (z. B. Strychnin, Scopolamin) vermischtes Heroin auf.
Anders als beim übermäßigen Kokain- oder Speedkonsum können die Zähne allein durch Heroinkonsum nicht geschädigt werden. Der Grund, dass sehr viele Heroinabhängige an einem verfallenen Kiefer leiden, ist hauptsächlich mangelnde Hygiene, die mit allgemeiner Selbstvernachlässigung einhergeht, da der Schwarzmarktpreise zahlende Heroinkonsument fast pausenlos auf der Jagd nach mehr Geld ist, um seine Sucht zu befriedigen. Wenn Heroinkonsumenten in Substitutionsbehandlung kommen, beobachtet man meist eine Verbesserung sowohl des allgemeinen Erscheinungsbildes als auch der Mundpflege, da der Süchtige meist erst zu diesem Zeitpunkt aus dem Teufelskreis der Geldbeschaffung für die Sucht herauskommt und sich nach langer Zeit wieder um sich selbst kümmern kann.

Entzug

Die körperlich heftigsten Entzugserscheinungen stellen sich bei einem plötzlichen Totalentzug der Droge ein (im Szenejargon auch „Cold Turkey“, bzw. „auf den Truthahn kommen“ (da man in diesem Zustand zu zittern und zucken beginnt, „einen Affen schieben“, „einen Affen haben“ oder „auf dem Affen sein“ genannt). Ein abrupter Heroinentzug ist nicht unbedingt lebensbedrohlich, in Einzelfällen besteht jedoch auch hier die Gefahr eines akuten Kreislaufzusammenbruchs. Der Entzug verursacht Schmerzen, Schweißausbrüche abgewechselt von Schüttelfrost, Erbrechen, Unruhe, Zittern, Krämpfen und autoaggressivem Verhalten mit Verletzungsgefahr; folglich entsteht physisch wie psychisch ein schier unstillbares Verlangen nach dem erlösenden nächsten „Schuss“ (Craving). Klinisch behandelt wird der Heroinentzug zumeist durch Substitutpräparate wie Methadon oder L-Polamidon oder Codeinpräparate verbunden mit einer Suchttherapie. Um die Wirkung im Falle einer Überdosierung aufzuheben, werden Opioidantagonisten (z. B. Naloxon) eingesetzt. Der rein körperliche Heroinentzug dauert 5–7 Tage, kann aber bei Schwerstabhängigen bis zu 2 Wochen andauern; überdies besteht in belastenden Situationen jederzeit die Gefahr eines „psychischen Rückfalls“ (eine sogenannte Drogen-Depression). Auch szenebedingt besteht immer ein erhöhtes Risiko, sich erneut „anfixen“ zu lassen.
Sämtliche Entzugsmethoden werden kontrovers diskutiert. So kann beispielsweise ein Schnellentzug mit Opioidantagonisten wie Naltrexon unter Vollnarkose (Ultra Rapid Opiate Detoxification)mit schwersten gesundheitlichen Risiken verbunden sein, sofern diese Form des Entzugs nicht unter adäquaten intensivmedizinischen Bedingungen praktiziert wird. Die Risiken des Entzugs unter Narkose können nur reduziert werden, indem die Narkose unter intensivmedizinischen Bedingungen mit der gleichen Überwachung durchgeführt wird wie dies bei großen Operationen der Fall ist (Intubation und Beatmung, zentralvenöser Zugang, arterieller Zugang, Magensonde, Urinkatheter, EEG-Messung etc.)
Medikamentös wird die Sucht mit Subutex behandelt, das den Suchtdruck unterdrücken soll, und mit Nemexin, das dafür sorgt, dass Heroin im Körper nicht mehr andocken kann. Ersteres hat allerdings ebenfalls ein Gewöhnungs- und Abhängigkeitspotential.
Nach einem körperlichen Entzug besteht die Gefahr, dass die zuvor gewohnte Dosis wegen einer Toleranzabsenkung zu einer Überdosierung

Rechtslage

Mit dem Gesetz zur diamorphingestützten Substitutionsbehandlung (Diamorphin-Gesetz) wurde Diamorphin im Juli 2009 ein verschreibungsfähiges Betäubungsmittel, das unter staatlicher Aufsicht in Einrichtungen, die eine entsprechende Erlaubnis besitzen, an Schwerstabhängige abgegeben werden kann. Der verschreibende Arzt muss suchttherapeutisch qualifiziert sein, die Betroffenen müssen mindestens 23 Jahre alt, seit mindestes fünf Jahren opiatabhängig sein und mindestens zwei erfolglose Therapien nachweisen. Durch das Gesetz wurden das Betäubungsmittelgesetz, die Betäubungsmittelverschreibungsverordnung und das Arzneimittelgesetz entsprechend geändert.